2013临床执业医师考试药理学辅导：吲哚美辛

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吲哚美辛（indomethacin，消炎痛）为人工合成的吲哚衍生物。口服吸收迅速而完全，3小时血药浓度达峰值。吸收后90%与血浆蛋白结合。主要在肝代谢；代谢物从尿、胆汁、粪便排泄；10%～20%以原形排泄于尿中。血浆t1/2为2～3小时。

　　【药理作用及临床应用】吲哚美辛是最强的PG合成酶抑制药之一，有显着抗炎及解热作用，对炎性疼痛有明显镇痛效果。但不良反应多，故仅用于其他药物不能耐受或疗效不显着的病例。对急性风湿性及类风湿性关节炎的疗效与保泰松相似，约2/3患者可得到明显改善。如果连用2～4周仍不见效者，应改用它药。对关节强直性脊椎炎、骨关节炎也有效；对癌性发热及其它不易控制的发热常能见效。

　　【不良反应】30%～50%患者用治疗量吲哚美辛后发生不良反应；约20%患者必须停药。大多数反应与剂量过大有关。

　　1．胃肠反应有食欲减退、恶心、腹痛；上消化道溃疡，偶可穿孔、出血；腹泻（有时因溃疡引起）；还可引起急性胰腺炎。

　　2．中枢神经系统 25%～50%患者有前额头痛、眩晕，偶有精神失常。

　　3．造血系统可引起粒细胞减少、血小板减少、再生障碍性贫血等。

　　4．过敏反应 常见为皮疹，严重者哮喘。本药抑制PG合成酶作用强大。“阿司匹林哮喘”者禁用本药，因此可发生哮喘。

　　本药禁用于孕妇、儿童、机械操作人员、精神失常、溃疡病、癫痫、帕金森病及肾病患者。